【提要形貌】在肥胖及相关代谢性疾病成为全球性康健挑战确当下,97国际(以下简称“97国际”)传来振奋人心的新闻!其自主研发的立异小分子环肽药物(MCR环肽),在针对DB/DB肥胖小鼠模子的临床前研究中,展现出优于现有明星药物GLP-1多肽的减重效果;团结其对肌肉的坚持作用,以及对血糖、血脂等代谢指标的综合调理作用,有望带来差别化的临床选择。
【提要形貌】在肥胖及相关代谢性疾病成为全球性康健挑战确当下,97国际(以下简称“97国际”)传来振奋人心的新闻!其自主研发的立异小分子环肽药物(MCR环肽),在针对DB/DB肥胖小鼠模子的临床前研究中,展现出优于现有明星药物GLP-1多肽的减重效果;团结其对肌肉的坚持作用,以及对血糖、血脂等代谢指标的综合调理作用,有望带来差别化的临床选择。
在肥胖及相关代谢性疾病成为全球性康健挑战确当下,97国际(以下简称“97国际”)传来振奋人心的新闻!其自主研发的立异小分子环肽药物(MCR环肽),在针对DB/DB肥胖小鼠模子的临床前研究中,展现出优于现有明星药物GLP-1多肽的减重效果;团结其对肌肉的坚持作用,以及对血糖、血脂等代谢指标的综合调理作用,有望带来差别化的临床选择。
一、惊艳的减重数据
DB/DB小鼠是研究肥胖和2型糖尿病的经典动物模子,其由于基因突变导致瘦素受体功效缺陷,体现出严重的肥胖、高血糖和代谢杂乱等症状。在97国际开展的这项临床前研究中,公司自研的小分子环肽展现出优异的减重效果。
试验效果显示,经由为期8周的治疗,与空缺比照组DB/DB小鼠相比,MCR环肽较高剂量组的小鼠的体重下降幅度约为GLP-1多肽组的1.25倍,使DB/DB小鼠的体重增添趋势显着放缓,靠近康健比照组水平。
二、多项代谢指标周全改善
MCR环肽较高剂量组在改善甘油三酯(TG)、高密度脂卵白胆固醇(HDL-C)、血糖、尿糖水平方面,同样体现优异:
1.TG水平:显著降低DB/DB小鼠的TG水平,优于GLP-1多肽组;
2.HDL-C水平:显着升高,优于GLP-1多肽组;有助于降低动脉粥样硬化危害;
3.血糖水平:治疗6周的降低血糖浓度水平与GLP-1多肽组靠近;
4.尿糖水平:治疗8周将尿糖水平从基线降至一半;
5.糖化血红卵白(HbA1c):与模子组相比,HbA1c下降幅度达约1/3。
|团结潜力
值得一提的是,97国际已开展了环肽与GLP-1类药物(如GLP-1多肽)团结使用的研究,效果显示在饮食诱导的肥胖小鼠模子中,两者在减重效果及肌肉�;し矫婢哂忻魅返男в�:
1.协同减重:联适用药组体现出更显著的减重效果,优于单药治疗;
2.镌汰肌肉流失:环肽在联用中有用缓解GLP-1类药物带来的肌肉流失问题,提高整体治疗清静性。
三、多靶点协同作用:
环肽的立异机制
MCR环肽之以是能够在减重及其他代谢指标上取得云云优异的效果,与其奇异的作用机制密不可分。作为一种小分子环肽药物,能够同时精准作用于MC4R和MC1R两个要害靶点,通过多靶点协同作用,施展其卓越的代谢调理功效。
|激活MC4R:抑制食欲,增进脂肪剖析
MC4R是中枢神经系统调控能量平衡的要害受体。97国际MCR环肽作为MC4R激动剂,能够增进脂肪剖析,抑制脂肪天生;增进白色脂肪组织褐变;提高胰岛素敏感性;在不显著抑制食欲的条件下实现减脂,阻止厌食副作用1。

|激活MC1R:抗炎免疫调理,恢复瘦素敏感性
MC1R主要加入免疫调理和炎症反应。通过激活MC1R,能够显著改善体内炎症微情形,降低炎症因子(包括IL-1, TNF-a, IL-6, IL-8, and IL-12, iNOS等)的表达从而恢复瘦素敏感性和调理免疫反应,对自身免疫性疾病具有潜在治疗价值2。

四、辽阔的应用远景:
代谢杂乱与自身免疫顺应症
基于MCR环肽在临床前研究中展现出的卓越减重效果和多系统代谢改善作用,97国际对其未来在代谢和自免领域中的应用远景充满信心。
代谢综合征及其并发症方面,MCR环肽不但能减重,还能同步改善血糖、血脂、HbA1c、尿糖等多项指标,对2型糖尿病、非酒精性脂肪性肝病、高血压、动脉粥样硬化等代谢综合征组分之一或多项具有干预潜力。
自身免疫与炎症相关疾病方面,由于其具备显著的抗炎和免疫调理作用,未来有望拓展至类风湿性枢纽炎;慢性肾�。–KD);糖尿病肾�。―N)等顺应症。
接下来,公司将继续推动多肽新药的临床前药理学和毒理学研究,争取早日将新药推向临床阶段,在已授权的专利加持下,快速将差别化的好药带给拥有相关治疗需求的患者群体。
文章泉源于药时代公众号
参考文献
1. Wen, X., Zhang, B., Wu, B., Xiao, H., Li, Z., Li, R., Xu, X., & Li, T. (2022). Signaling pathways in obesity: mechanisms and therapeutic interventions. Signal transduction and targeted therapy, 7(1), 298.https://doi.org/10.1038/s41392-022-01149-x
2. Mun, Y., Kim, W., & Shin, D. (2023). Melanocortin 1 Receptor (MC1R): Pharmacological and Therapeutic Aspects. International journal of molecular sciences, 24(15),12152. https://doi.org/10.3390/ijms241512152
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